原材料科学：一般的に使用される美白剤の作用機序の概要
Mar 29, 2022
2月16日、国家食品医薬品局の公式ウェブサイトに「美白化粧品と美白剤について」というタイトルの記事が掲載されました。 この記事では、美白化粧品の美白効果は主に美白の種類と投与量に依存することを紹介していますホワイトニング製品に追加されたエージェント。 美白を実現する商品に加えてホワイトニング効果現在、美白化粧品の作用機序には、主にメラニンの生成を抑制し、メラニンの輸送を遮断し、メラニンを減らし、表皮メラニンの剥離を促進するなどがあります。ホワイトニングエージェント配合に使用される場合、製品の美白効果は通常、これらのメカニズムの1つまたは複数と原材料の組み合わせによって明らかになります。 私の国、日本、韓国の化粧品で一般的に使用されている美白剤には、アルブチン、ニコチンアミド、グラブリジン、フェネチルレゾルシノール、アスコルビン酸（すなわちビタミンC）、アスコルビン酸グルコシド、3- o-エチルアスコルビン酸、リン酸マグネシウムアスコルビルが含まれます、トラネキサミン酸、メトキシサリチル酸カリウム、ビサボロールなど。
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肌を黒くするメカニズム
一般的に言えば、くすんだ肌やしみはメラニンの沈着によって引き起こされます。 皮膚が過剰な外部紫外線にさらされると、フリーラジカルが爆発し、炎症性因子が皮膚細胞に蓄積し、ケラチノサイトを刺激して信号を送り、メラノサイトの分裂と増殖を刺激し、メラノサイトを活性化して内部ストレスを引き起こします応答。 メラノサイトのメラノソームはメラニンを生成し、メラニンはメラノサイトの樹状構造を介して外側のケラチノサイトに輸送され、徐々に表皮に輸送されます。 この時点で角質層の代謝が不十分または異常であると、皮膚のしみやくすんだ肌の色合いとして現れ、皮膚が暗くなります。 肌への刺激の原因がなくなると、日焼け後に肌が生成するメラニンが肌のケラチノサイトとともに脱落し、層ごとに代謝され、やがて肌は元の肌の色に戻ります。 ただし、固有のスポットのメラニン分泌は常に継続的です。 これらの固有のダークスポットのほとんどは、遺伝子によって調節されています。 メラニンは分解しにくく、シミはほとんど色あせしません。
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一般的に使用される美白剤の作用機序
1.アルブチン
一般に化粧品で-アルブチンと呼ばれるアルブチンは、メラノソームのチロシナーゼの活性を阻害し、それによってチロシンをドーパに、ドーパをドーパキノンに阻害することができます。一方、アルブチンとL-チロシンの構造的類似性により、チロシナーゼとチロシナーゼの活性部位への結合のための競争に参加します。 それによりメラニンの生成を減らします。 アルブチンは、悪条件（高温、紫外線、極端なpHなど）、およびヒト表皮微生物とグルコシダーゼの作用下で、容易に分解されて刺激性で毒性のあるヒドロキノンを生成します。 さらに、-アルブチンには-アルブチンという異性体もあります。 -アルブチンと比較して、-アルブチンはより安定した化学的性質、より高い安全性、より良い効果、そしてより高価な価格を持っています。
2.ビタミンCとその誘導体
ビタミンCは、アスコルビン酸としても知られるポリヒドロキシ化合物です。 ビタミンC誘導体は、ビタミンCの活性位置C-2のヒドロキシル基を置換またはエステル化することによって得られます。ホワイトニングビタミンCのメカニズムは、一方で、メラニン生成の経路を回復し、ドーパキノンをドーパに回復させることができるので、メラニンはもはや増加しません。 一方、それは皮膚の修復と再生能力を高め、老化を遅らせることができます。 ビタミンCの活性は、主にその4つのヒドロキシル基、特に熱、光、酸素に敏感で不安定なエノール構造の2つのヒドロキシル基に由来します。 製品は褐色になりやすいです。 そのため、化粧品ではビタミンC誘導体を添加する場合が多くなっています。 アスコルビン酸エステル誘導体には、アスコルビン酸エーテル誘導体、アスコルビン酸ホスフェート誘導体、アスコルビン酸グルコース誘導体の4種類があります。
3.ナイアシンアミド
ニコチンアミドとしても知られているナイアシンアミドは、ナイアシン（ビタミンB3）のアミド化合物であるため、ビタミンB3の誘導体とも呼ばれます。 その作用機序は、メラニンのケラチノサイトへの移行を促進し、角質層におけるメラニンの代謝と剥離を促進することです。 非常に効果的。
4.コウジ酸
コウジ酸はホワイトニング微生物によって発酵された抗菌特性。 コウジ酸は、細胞内の銅イオンなどの金属イオンと複合体を形成し、それによってチロシナーゼの活性を阻害し、それによってチロシンからのメラニンの合成を阻害する可能性があります。 コウジ酸は光と熱に敏感であり、空気と接触すると容易に酸化されて失われますホワイトニング効果があり、化粧品での使用は制限されています。
5.トラネキサム酸
トラネキサム酸、トラネキサム酸およびトラネキサム酸としても知られています。 それは長い間、肝斑を治療するための皮膚科医の頼りになる成分でした。 研究データは、皮膚の斑点の部位に慢性的で弱い炎症があることを示唆しています。 これらの炎症性因子は、メラノサイト周辺の細胞を刺激して、メラニン生成情報物質PGE2（慢性の弱い炎症）を継続的に放出します。これにより、メラノサイトはメラニンを生成します。 ザホワイトニングトラネキサム酸のメカニズムは、メラノサイトに対する炎症性因子の信号刺激効果を阻害することです。
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6.ウンデセノイルフェニルアラニン
ウンデシレノイルフェニルアラニンは、-MSH（メラニン刺激ホルモン）の構造類似体であり、-MSHのアンタゴニストです。 メラノサイト上のメラニン受容体MC1-Rに競合的に結合することにより、メラノサイトはチロシナーゼを生成できず、それによってメラノサイトの活性を阻害し、メラニンの生成を減少させます。
7.カリウム4-メトキシサリチル酸塩
4-メトキシサリチル酸カリウム、4MSK（4-メトキシサリチル酸KCI）としても知られています。 皮膚の黒ずみは、一方ではメラニンの生成であり、他方では、メラニンはスムーズに代謝および剥離することができません。 皮膚は代謝されますが、皮膚のこの部分が異常である場合、メラニンを含む細胞は爪のように脱落せず、皮膚は依然として黒くなります。 チロシナーゼを阻害する活性に加えて、4MSKは皮膚の角質化プロセスの不均一性を調節することによって皮膚の色を改善することができます。
8.フェニルエチルレゾルシノール
SymWhite377としても知られているフェネチルレゾルシノールもホワイトニングこのポピュラーサイエンスの記事で強調されているエージェント。 一方では、フェネチルレゾルシノールはチロシナーゼに対して強力な阻害効果を持っています。 一方、この成分構造のビスフェノールヒドロキシル構造は強力な抗酸化能を持っており、メラニン生成の反応を阻害する可能性があります。 フェニルエチルレゾルシノールは、特徴のない製品では{{0}}。5％を超えることはできず、特徴のある宣言された製品では2％を超えることはできません。 フェニルエチルレゾルシノールは光の下で不安定であり、金属イオンで容易にキレート化されます。 弱酸性製剤（pH 4。5-6。0）で安定であるため、化粧品分野での用途が制限されます。
加えてホワイトニング植物成分には、主に油溶性甘草エキス、桑葉エキス、母菊花エキスなどが含まれます。 その作用機序は、主に皮膚の微小循環を改善し、メラニン生成を抑制し、抗酸化が相乗的に皮膚の色調を改善し、ホワイトニング効果。 主な有効成分は、ポリフェノール、多糖類、フラボノイドです。 チロシナーゼの活性を阻害する過程で、その有効成分は主に競合阻害であり、酵素の活性を変化させ、皮膚に穏やかで安全です。
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