カンカ比と標準抽出物の違いについての説明。
Jun 16, 2023
5 植物と抽出物の比率: 定義と誤解
植物と抽出物の比率が何を意味するかについての誤解がよくあるため、植物と抽出物の比率の概念を明確にすることが重要です。 植物対抽出物の比率は、バイオマスの開始量に対する植物バイオマスから抽出された材料の量を反映します。 これらは、添加賦形剤の存在の有無にかかわらず、抽出物を部分的に定義するために使用できます。 植物と抽出物の比率の計算は、抽出に使用される出発原料が新鮮な形態であるか乾燥した形態であるかに関係なく、乾燥ベースで行う必要があります。
EMA ガイドラインと同様に、Kooperation Phytopharmaka (2016) は、植物薬物対抽出物比 (DER) を、担体やその他の賦形剤を除いた一定量の天然抽出物を生産するために使用される出発植物の量の比として定義しています。 たとえば、平均天然抽出物比が 10:1 の乾燥抽出物は、1 g の天然/本物の抽出物を製造するのに約 10 g の乾燥原料が必要だったことを意味します。
実際には、天然抽出物の生成収率は通常、出発原料の異なるバッチからの抽出物質の固有の変動により異なります。 これにより、単一の比率ではなく、植物と抽出の比率範囲が決まります。 たとえば、同じ抽出条件を使用すると、1 100- kg ロットの出発植物材料から 14 kg の天然抽出物が得られる可能性がありますが、別の 100- kg ロットからは 11 kg の抽出物しか得られない可能性があります。 この場合の植物と抽出物の比率は、7 ～ 9 対 1 の範囲となり、7 ～ 9:1 で表されます (100 割る 14 は約 7 に等しく、100 割る 11 は約 9 に等しくなります)。 最初に 1 kg の天然抽出物を生産するのに必要な出発原料は 7 kg だけですが、同量の抽出物を生産するには同じ植物の別のロットが 9 kg 必要になります。
抽出物の収量は、植物と抽出物の比率を計算するための基礎となります。 おそらく、植物と抽出物の比率に関する最も一般的な誤解は、比率が高いほどより強力で、したがってより良い抽出物を表すということです。 抽出物の収量は、抽出プロセスと出発植物バイオマス中の抽出可能な物質の量によって異なります。 植物対抽出物の比率は、特定の製造プロセスを使用した特定の原材料からの抽出物の収量を表します。 すべての出発物質が乾燥抽出物に変換されるという仮定のケースを考えてみましょう。 この場合、抽出物の収率は 100 パーセントとなり、植物と抽出物の比率は 1:1 となり、抽出物の各単位が等量の出発物質に相当することを示します。 しかし、水性または含水エタノール性溶媒で抽出されたほとんどの乾燥植物材料の場合、バイオマスからの抽出可能物質 (可溶性成分) の量は通常 10 ～ 25 パーセントであり、これは開始時の植物質量と乾燥抽出物の比率が 10:1 および 4 になると計算されます。それぞれ:1 (100 を 10 で割ると 10、100 を 25 で割ると 4)。
オーストラリア治療用品管理局 (TGA) の補完医療におけるハーブ抽出物の同等性に関するガイダンス (オーストラリア政府、保健省、2011 年) では、次のように述べられています。コンポーネント クラスが選択されているため)、高い抽出率が単に部分的な抽出手順を反映している場合があります。」 たとえば、潜在的に抽出可能な粗物質が 25 パーセント含まれる植物バイオマスが、特定の製造プロセスでは 4:1 の抽出率を持つ可能性があるが、別のプロセスでは目的の抽出可能な材料が 10 パーセントしか得られず、残りの 15 パーセントが残る場合、抽出率の計算は 4:1 から 10:1 に変わります。
植物と抽出物の比率が低いか高いかは、部分的には、可溶性抽出物の開始値によって説明できます。 例えば、木質の根には自然に抽出可能な物質が比較的少量含まれている可能性があり、枯渇するまで抽出された場合でも比較的高い抽出率が得られます。 香港中国マテリアメディカ基準によると、エゾウコギの根には、3.0 パーセント以上の水溶性抽出物と 3.0 パーセント以上のエタノール可溶性抽出物が含まれている必要があります（両方とも低温抽出法を使用）症例）（中国医学部門および保健局、2{{10}}05a）、したがって理論上の天然抽出物の比率は約 33:1 となります。 対照的に、アジア人参の根には、水溶性抽出物が 27.0 パーセント以上、エタノール可溶性抽出物が 22.0 パーセント以上含まれている必要があります (どちらの場合も低温抽出法を使用) (中国医学部門および保健省、2005b)。抽出比率は約4：1。
市場の植物抽出物製品を比較するために植物と抽出物の比率を使用するという課題の別の例は、高麗人参の例で説明されています。 USP アジア人参の根と根茎のモノグラフには、ジンセノサイド Rg1、Re、Rf、Rb1、Rc、Rb2、および Rd の最小濃度を含む、オタネニンジンの乾燥根と根茎の品質規格が記載されています。 しかし、一定の年齢の乾燥原料では、ジンセノサイド Re、Rf、Rb1、Rc、Rb2、および Rd の相対含有量は、繊維状根部分 > 根茎 > 枝根 > 主根で有意に高く、一方、Rg1 の含有量は、根茎＞分枝根＞繊維根＞主根で最も高い（Pan et al., 2021）。 市販の材料では、根茎と主根が小さな枝根や繊維状の根から分離されることがよくあります。 したがって、マーカーのジンセノサイドの同レベルを達成するには、枝や繊維状の根の抽出物と比較して、主根および根茎材料を使用して、より高い植物対抽出物の比率が必要となります。
前述したように、高い植物対抽出物の比率は、最初の抽出に選択的溶媒を使用するか、特定の成分を濃縮するための粗抽出物のさらなる処理を通じて、狭い範囲の天然成分のみを捕捉するように意図的に設計された製造プロセスを反映している可能性もあります。 例えば、USPのネイティブギムネマ抽出物のモノグラフには、出発植物材料と抽出物の比率が約8:1であると記載されています。 対照的に、USP 天然ギムネマ抽出物をさらに処理して調製された USP 精製ギムネマ抽出物は、天然抽出物の約 3 分の 2 が調製中に廃棄されるため、出発物質と抽出物の比率は約 25:1 になります。 したがって、USP 天然ギムネマ抽出物の場合、100 g の出発物質から約 12.5 g の天然抽出物が得られ、そこから約 4 g の精製抽出物 (USP 精製ギムネマ抽出物) を生成することが可能であることが明らかです。
高い植物対抽出物比を生み出す材料から作られた抽出物に関して、TGA は次の非常に重要な点を指摘しています。「これらの抽出物は、植物から抽出されたものであるため「より優れている」ということを暗示する方法で販売されないよう考慮する必要があります。 「大量の生のハーブ原料が使用される。そのようなマーケティングは、サプライヤー側の誤用と顧客による誤解を意味する」(オーストラリア政府、保健省、2011)。
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6 植物と抽出物の比率と植物同等性
植物抽出物は複数の成分の混合物であり、許容可能な濃度まで製造できますが、原材料の変動や製造条件の違いにより、通常は完全に均一ではありません。 抽出物があらゆる意図と目的において同等であると想定できるように、抽出物間の植物的同等性を確立するには、完全な化学的比較および/または生物学的試験が必要になる場合があります。 出発物質の等価性の計算を可能にする植物と抽出物の比率は、他の要素とともに、異なる抽出物間の等価性を確立するための基準として機能する可能性があります (カナダ保健省、2015)。 これは、完成した抽出物に関する十分な製造情報が入手可能な場合にのみ適用されます。 これには、少なくとも、天然抽出物の濃度、使用した抽出溶媒、および成分または成分のクラスを濃縮または除去するために適用されるステップを含む一般的な抽出手順が含まれる必要があります (オーストラリア政府、保健省、2011)。 最終的には、USP 植物抽出物のモノグラフのさまざまなセクションに記載されているように、成分のフィンガープリント特性評価とマーカーまたは活性化合物の定量化が、抽出物間の植物同等性を完全に確立するために必要になる可能性があります。
補完医療におけるハーブ抽出物の同等性に関するオーストラリア TGA ガイダンス (オーストラリア政府、保健省、2011 年) では、抽出物の植物同等性に影響を与える要因の一部として、出発原料の品質、溶媒の選択、時間と製造プロセスを含む製造プロセスが挙げられています。温度。 溶媒系に関して、特定の抽出物の製造に使用される溶媒の種類と量が同じ場合、微量の溶媒濃度の限られた程度の変動は許容されると考えられると TGA は述べています。 このようにして、抽出溶媒系に小さな違いがある抽出物は植物同等であるとみなされる一方で、抽出物間で大きな差異が生じる可能性のある他の溶媒系は除外されます (オーストラリア政府、保健省、2011)。
抽出物への担体およびその他の賦形剤の添加は、植物抽出物の説明で取り上げるべきもう 1 つの重要な側面です。 オーストラリアの TGA (オーストラリア政府、保健省、2011 年) によると、「天然抽出物の比率が高い抽出物が、さまざまな目的で担体または希釈剤で希釈される場合もあります。希釈剤と担体の添加2 つの抽出物が同等かどうかを評価するときは、常に考慮する必要があります。」
賦形剤を含む完成抽出物と 100 パーセントの天然抽出物を区別することの重要性は、完成抽出物の比率を考慮することで説明できます。 たとえば、1 kg の天然抽出物を生産するために平均 4 kg の出発原料が必要な場合、植物と抽出物の平均比率は 4:1 になります。 1 kg の天然抽出物に 1 kg の担体を追加すると、完成した抽出物の総量が 2 倍になります。 出発物質と天然抽出物の比率は依然として 4:1 ですが、担体を添加すると、最終抽出物 1 kg あたり、0.5 kg の天然抽出物と 0.5 kg の賦形剤が含まれるようになります。 植物と（完成した）抽出物（つまり 50% が天然）の比率は 2:1 になりました。 天然抽出物のパーセンテージまたは賦形剤のパーセンテージが適切に開示されていない場合、この最終抽出物の植物対抽出物の比率 2:1 は、元の天然抽出物の比率 4:1 よりも高い抽出収量を意味する可能性があります。 したがって、抽出物出発物質の等価物を正確に計算するには、完成した抽出物中の天然抽出物と賦形剤のパーセントに関する情報にアクセスする必要があります。
7 植物とエキスの比率の表示
植物と抽出物の比率の製品ラベルは、最終製品に適用される規制の枠組み、つまり、その製品が食品として規制されているか、サプリメントとして規制されているか、店頭販売品（OTC）として規制されているかによって部分的に応じて、一部の国では義務付けられている場合もあれば、その他の国では義務付けられていない場合もあります。 ）医薬品、または処方薬。 このセクションでは、最終製品のラベルに適用できる成分ラベルの推奨事項について説明します。 米国、カナダ、オーストラリアの Plant to Extract ラベル表示ガイドラインの例を以下に示します。
7.1 成分
米国では、栄養補助食品メーカーが栄養補助食品の成分が USP 基準を満たしていると主張し、実際にその基準を満たしていない場合、その製品は誤ってブランド化されている (したがって違法である) ことになります。 USP 栄養補助食品のモノグラフにタイトルを割り当てるための USP ガイドライン (米国薬局方 (USP)、2019) では、モノグラフが出版されているさまざまな種類の植物抽出物と、USP がラベル表示の一部であるモノグラフのタイトルをどのように作成するかについて詳細に説明しています。要件。
USP総支部<565>USP-NF および USP Dietary Supplements Compendium の植物抽出物 (米国薬局方 (USP)) には、抽出物の表示に関する次の要件が記載されています。調製に使用される水性アルコール溶媒、個々のモノグラフで特定されている有効成分またはマーカー化合物の含有量（パーセンテージ）、および添加された抗菌剤またはその他の防腐剤の名前と濃度。 「半固体抽出物および粉末抽出物については、添加された賦形剤の種類と量も表示されます。そのような場合、天然抽出物の割合も表示される場合があります。」
植物抽出物に関する USP モノグラフには、特定された有効成分またはマーカー化合物のパーセンテージ制限に関する組成試験が含まれています。 メーカーは抽出率と賦形剤含有量の両方を開示する場合もあります。 EMA は、ハーブ医薬品/伝統的なハーブ医薬品におけるハーブ物質およびハーブ製剤の申告に関する 2010 年のガイドライン (欧州医薬品庁 (EMA)、2010 年) の中で、本物の抽出物のパーセント量である DER (薬物対本物) を含めることを推奨しています。次の例に見られるように、抽出物の / 天然抽出物比率)、および成分説明の宣言における賦形剤のパーセント量。
バレリアンの根からの乾燥エキス。
本物エキス配合量：本物エキス80％。
DER純正：3～6：1。
その他の賦形剤: 20%
抽出溶媒: エタノール 70% V/V。
7.2 剤形
乾燥（しばしば「粉末」と呼ばれる）抽出物については、米国連邦規則集タイトル 21 (21 CFR) セクション 101.36(b) (米国保健福祉省、2012 年) (3) (ii) ( C) には、「溶媒が除去された抽出物である食品成分の場合、その成分の重量は乾燥抽出物の重量とする」と記載されています。
液体抽出物の場合、21 CFR 101.36(b) [米国保健福祉省、2012](3)(ii)(B)には、あらゆる食品成分について、溶媒が含まれていない液体抽出物であると記載されています。抽出物が除去されている場合、記載されている量は抽出物全体の体積または重量でなければなりません。 出発原料の状態に関する情報は、新鮮なときに記載する必要があり、乾燥原料を使用して抽出物を作成した場合には記載することもできます。 食品成分の濃度および使用される溶媒に関する情報が含まれる場合があります。 米国食品医薬品局 (FDA) は、例として以下を提供しています。「新鮮なタンポポの根の抽出物、70 パーセントのエタノール中の x (y:z)、x は抽出物全体の mL または mg の数、y は出発物質の重量、z は溶媒の体積 (mL) です。
AHPA は、「軟質または粉末植物エキスを含む栄養補助食品の小売ラベル表示に関するガイダンス」というタイトルの非液体植物エキスの小売ラベル表示ガイダンスを作成しました (American Herbal Products Association、2000)。 このガイダンスには、完成した抽出物の量の一部として担体およびその他の賦形剤が含まれており、バルク抽出物がどのように売買されるかを総重量で表しています。 AHPA は、ラベルに天然抽出物が記載されている場合、その割合を自主的に開示するためのガイダンスも提供しています。
AHPA は、メーカーが抽出物の比率を記載する場合に次の規則を提供しています (American Herbal Products Association、2000): 「最初の数字は乾燥した植物出発材料の量を表し、2 番目の数字は完成した総抽出物の量を表すものとします (強調追加)。たとえば、4:1 抽出物とは、完成した全抽出物の各キログラム (または他の単位) が、乾燥した植物出発原料 4 kg (または他の単位) からの抽出物を表す抽出物です。」 この慣例に従って、賦形剤の量は出発物質から完成した抽出物までの計算に含まれます。
AHPA では、ロット間の変動が発生した場合に植物と抽出物の比率を記述するための 2 つのオプションを提供します。 これらのオプションは次のとおりです: 1) ネイティブ抽出パーセントまたは抽出比率の範囲を指定する、または 2) 範囲が最高値と最低値の間で 20 パーセントを超えて変わらない場合は範囲の平均を使用する (American Herbal)製品協会、2000)。 ラベルに平均抽出値をリストするための 2 つのオプション、つまり「平均 x ネイティブ率」または「平均 x:1」も提供されています。 実際には、抽出率として指定される単一の値は、通常、実際の範囲の略記を表します。 抽出率に関する追加情報は、AHPA の 2003 年白書: 植物製品の標準化 (American Herbal Products Association、2003 年) および軟質または粉末植物抽出物を含む栄養補助食品の小売ラベル表示に関する 2000 年のガイダンス (American Herbal Products Association、2000 年) に記載されています。 ）。
EMA (欧州医薬品庁 (EMA)、2010 年) ガイドラインには、植物抽出物に添加される賦形剤のパーセントの開示を含む、植物と抽出物の比率を宣言する方法の詳細な例が記載されています。 添加剤の開示は、最終製品の小売ラベル表示に直接反映されます。 バレリアン根乾燥抽出物の前述の例に続き、表 2 に、この成分を含む最終製品 (カプセル) の正しいラベル表示を示します。
カナダのナチュラルおよび非処方箋健康製品総局 (NNHPD) は、ラベルに抽出率とその製造に使用された乾燥材料の量のリストを指定しています。例として、ブラック コホシュ (6:1 抽出物) が挙げられます。 .. 40 mg、(Actaearacemosa) (根) 240 mg のブラックコホシュに相当します (カナダ保健省、2016)。 天然抽出物または賦形剤の量は指定されていないため、この場合の抽出率は、ハーブ原料相当量を表すために、添加された賦形剤を含む抽出物の総量を考慮します。
オーストラリア TGA (オーストラリア政府、保健省、2021) の TG O 91 および TG O 92 に関する医薬品ラベル ガイダンス、バージョン 2.3 には、次のように記載されています。「医薬品の有効成分がハーブ製剤である場合、その量を表示する必要があります」その調合物の重量と、それが調合されたハーブ材料の等価重量として。」 「標準化」（「ハーブ原料またはハーブ製剤中の特定の化学成分の含有量が決定されるプロセス」）が主張される場合、「その場合、有効成分の量は次のように表現されなければなりません。重量その製剤の、それを調製するハーブ材料の最小重量、およびハーブ製剤中の標準化された成分の量。」
USP アジア人参の根および根茎乾燥抽出物の例では、賦形剤の添加が天然抽出物比率と最終抽出物比率の両方に及ぼす影響を示しています。 この製品は、オタネニンジン CA Mey の乾燥した根と根茎から調製されます。 水または水性アルコール混合物による抽出による。 無水ベースで計算して、ジンセノサイド Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、および Rd を合わせて 3.0 パーセント以上含み、その他の添加物質が含まれる場合があります。 出発物質 10 部から天然抽出物 2 部が得られる場合、植物と天然抽出物の比率は 5:1 になります (10 を 2 で割った値)。 0.5 部の賦形剤を 2 部の天然抽出物に添加すると、植物と完成した抽出物の比率は 4:1 になります (10 割る 2.5 は 4)。 USP 一般章に基づく完成した全抽出成分のラベル表示のベスト プラクティス<565>植物抽出物 [米国薬局方 (USP)] および最終製品における対応する説明は、表 3 に記載されているとおりです。
カナダのナチュラルおよび非処方箋健康製品総局 (NNHPD) は、ラベルに抽出率とその製造に使用された乾燥材料の量のリストを指定しています。例として、ブラック コホシュ (6:1 抽出物) が挙げられます。 .. 40 mg、(Actaearacemosa) (根) 240 mg のブラックコホシュに相当します (カナダ保健省、2016)。 天然抽出物または賦形剤の量は指定されていないため、この場合の抽出率は、ハーブ原料相当量を表すために、添加された賦形剤を含む抽出物の総量を考慮します。
オーストラリア TGA (オーストラリア政府、保健省、2021) の TG O 91 および TG O 92 に関する医薬品ラベル ガイダンス、バージョン 2.3 には、次のように記載されています。「医薬品の有効成分がハーブ製剤である場合、その量を表示する必要があります」その調合物の重量と、それが調合されたハーブ材料の等価重量として。」 「標準化」（「ハーブ原料またはハーブ製剤中の特定の化学成分の含有量が決定されるプロセス」）が主張される場合、「その場合、有効成分の量は次のように表現されなければなりません。重量その製剤の、それを調製するハーブ材料の最小重量、およびハーブ製剤中の標準化された成分の量。」
USP アジア人参の根および根茎乾燥抽出物の例では、賦形剤の添加が天然抽出物比率と最終抽出物比率の両方に及ぼす影響を示しています。 この製品は、オタネニンジン CA Mey の乾燥した根と根茎から調製されます。 水または水性アルコール混合物による抽出による。 無水ベースで計算して、ジンセノサイド Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、および Rd を合わせて 3.0 パーセント以上含み、その他の添加物質が含まれる場合があります。 出発物質 10 部から天然抽出物 2 部が得られる場合、植物と天然抽出物の比率は 5:1 になります (10 を 2 で割った値)。 0.5 部の賦形剤を 2 部の天然抽出物に添加すると、植物と完成した抽出物の比率は 4:1 になります (10 割る 2.5 は 4)。 USP 一般章に基づく完成した全抽出成分のラベル表示のベスト プラクティス<565>植物抽出物 [米国薬局方 (USP)] および最終製品における対応する説明は、表 3 に記載されているとおりです。
参考文献
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米国ハーブ製品協会 (2003)。 植物製品の標準化: ホワイトペーパー。 http://www.ahpa.org/News/latestNews/TabId/96/ArtMID/1179/ArticleID/225/White-Paper-Standardization.aspx から入手できます。
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オーストラリア政府。 保健省 (2021)。 治療用品の管理。 薬のラベル。 TGO 91 および TGO 92 に関するガイダンス。バージョン 2.3: https://www.tga.gov.au/medicine-labels-guidance-tgo-91-and-tgo-92 で入手可能。アワン、D. (2004)。 ハーブ医薬品の標準化LE Craker et al Acta Hort。 プロセスで。 XXVI IHC – 薬用植物と芳香植物の未来、629、111–114。
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