Cistancheにおけるフェニルエタノール配糖体の研究の進歩
Mar 06, 2022
詳細情報：ali.ma@wecistanche.com
Yan Guihui、Tian Jinhu、Long Wenwen、Li Na（Xinghui Tianli（Hangzhou）Pharmaceutical Co.、Ltd.、Hangzhou 311100）
キーワード：Cistanche; フェニルエタノイド; 抽出と分離
中国の図書館分類番号：R284文書識別コード：A記事番号：1672-2981（2012）09-0692-04
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Cistanche
繁体字中国語ニクジュヨウYCMaまたはカンカニクジュヨウ（シュレンク）ワイトは鱗状の葉を持つ乾燥した肉質の茎で、ダユンとしても知られています。 腎臓と陽を活性化するための伝統的な漢方薬です。 それは最初に神農で記録されました。 トップグレードにランクインしている「マテリアメディカ」は、腎臓陽に栄養を与え、エッセンスと血液に栄養を与え、腸に潤いを与える効果があります。 男性のインポテンス、女性の不妊症、血液乾燥便秘、および他の病気の兆候は、「砂漠の高麗人参」の評判があります。 「ミートクランペーストとその人工植栽」mの記録によると、私の国では8種と1品種が見つかりました。カンカニクジュヨウ（シュレンク）ワイトとC.deserticola（YC Ma）。 ）、ペーストから生肉を塩漬けにする（C.salsa（Camey。）G.Beck）、蘭州肉の女の子のペースト（CZYZhang）、砂卵ペースト（sfs G. .ambigna（Bge。）G.BeckなどのC.szRe） ）、深くひびの入った卵植物ペースト（C.fissa（Camey）G.Beck）、Ningxiaミートヘルニアペースト（C.ningxiaensis DZMa et A.Duan）および1つのバリアントソース（C.salsavar。albiforaPFYU et ZCLou）; その中で、主に新疆ウイグル自治区のタリム盆地で生産されたピラニアの最大の生産物は、広い地域で成功裏に導入されており、現在、伝統的な漢方薬であるホンオニクの最も重要な供給源です。
1970年代以降、国内外の学者はシャクナゲ属の植物の化学成分と薬理学的活性を体系的に研究し始めました。 これまでに、主にフェニルエタノイド、シクロアルコシド、リグナン配糖体、単糖類、二糖類、多糖類、アミノ酸、ペプチド、タンパク質、Three Borrows、Street Alcohol、Polyhydric Alcoholなど、100近くの化学成分と微量元素がCistanchedeserticolaから分離および同定されています。その中で、フェネチルアルコール配糖体の含有量は、元の医薬品の中で最も高い。 これは、フレッシュアッシュ属の植物の主要な有効成分の1つです。 また、中国薬局方の「米薬局方」の項目に基づく識別および内容決定の指標要素でもあります。 抗酸化物質と促進物質が含まれています。 代謝、学習と記憶の改善、性機能の強化など。PI=この論文では、国内外の文献と組み合わせて、化学構造の研究概要、抽出および分離方法、およびナスのピューレ中のフェネチルアルコールグリコシドをレビューします。
1フェニルエタノイドの化学構造
1.1構造的特徴
フェニルエタノイド (フェニルエタノイド、PhGs）は、フェニルエタノールアグリコンと糖基の組み合わせによって形成されるグリコシド化合物の一種です。 それらの中で、ほとんどの化合物はそれらの糖に結合したカフェオイルまたはフェルロイル基を持っています。 国内外の学者フェニルプロパノイド配糖体とも呼ばれます。 Cistancheのフェノキシエタノール配糖体のほとんどは一般的な構造を持っており（図1を参照）、その構成糖は主にグルコースとラムノースです。 アグリコンに直接接続されている中心の糖はブドウ糖です。 アミノグリコシドに加えて、中央の糖ラムノースはグルコースの3つの位置に結合しています。 トリグリセリドの2番目のブドウ糖は、中央のブドウ糖の6つの位置に接続されていることがよくあります。 中心グルコースの4または6の位置は、多くの場合、カフェオイル、フェルロイル、またはクマリンなどと組み合わされます。アシルはエステルを形成します。
1.2代表的な成分
エキナコシド（化学構造については図2を参照）とベルバスコシドは、シスタンシュの主要な指標成分です。 その中で、エキナコシドは、エキナセアアンガスティフォリア（Ec。area Angus Joshua）と呼ばれる文献に記録された最初のフェネチルアルコール配糖体化合物であり、エキナセア抽出物の指標成分の1つでもあります。 2005年版の中国薬局方以来、エキナコシドとベルバスコシド医薬品の品質を管理するためのCistancheのインデックスコンポーネントとして使用されています。
図1フェニルエタノイドの構造
1.3特定された成分
1970年代以降、国内外の学者は漢方薬の化学成分について多くの研究を行ってきました。Cistanche。 その中で、砂漠とCistancheより詳細で体系的であり、他の種もこれまでに報告されており、それらはCistancheから分離されています。 40種類近くフェニルエタノイド識別されている。
北京大学のPengfeiTuの研究グループは、この分野で多くの仕事をしてきました。 2003年、Lei Lietal。 151要約し、国内外の学者が22を孤立させたと報告したフェニルエタノイドCistancheから、1つの単糖バックを含みます。 14個のジグリコシドと7個のトリグリセリド。 2008年、Jiang Yongetal。 さらに体系的な導入を実施し、12種のCistanche、19種のCistanche striata、および10種のCistanchesalina。 ShaHuanrongには13種あります。 さらに、Cistanche Tubulaに由来する総フェニルエタノール配糖体が開発されており、エキナコシド主成分としてのベルバスコシド。The phenylethanoid content is >90% and the echinacoside content is >40パーセント.
Song Hailongetal。 また、19のフェニルエタノイドが国産のパイプフラワーとナスペーストから分離されたと報告しました。 後で、別の4つフェニルエタノイドニクジュヨウ、すなわちカンカノシドJ1、J2、K1、およびK2から分離および同定されました。
Cistanche
2抽出および分離プロセス
フェニルエタノイドほとんどがアモルファス粉末で、水溶性と吸湿性が高く、メタノールとアセトンに溶けやすく、特性は比較的安定しています。 研究および報告されている抽出および分離方法には、エタノール還流抽出、マクロポーラス樹脂吸着、複数の有機溶媒抽出、マイクロ波抽出、超音波抽出、および凝集水抽出が含まれます。 それらの中で、マクロポーラス樹脂吸着のアプリケーションが使用されます。 最も広範で最も報告されている。
2.1エタノール還流法
Meng Qingyanetal。 1141は、マルチインデックスの包括的なスコアリング直交設計法を使用して、チューブの花の肉のスカッシュからのフェネチルアルコール配糖体のエタノール還流抽出プロセスをスクリーニングしました。最良の抽出プロセスは次のとおりです。抽出。 ２時間、抽出物をエタノール味がなくなるまで減圧下で濃縮し、濃縮溶液を６０度で乾燥させて粗製物を得た。フェニルエタノイドのカンカニクジュヨウ.
Wu Haihongetal。 [15]は、塩漬け生肉ナゲット中のフェネチルアルコールグリコシドのエタノール還流抽出プロセスのさまざまな要因を調査し、反応温度が40〜70度であり、フェネチルアルコールグリコシドの抽出に有意な影響を及ぼさないことを発見しました。 ただし、抽出温度が70度を超えると、反応温度が上昇するにつれて、フェニルエタノイド抽出物中は大幅に減少します。 抽出温度は70度にすることをお勧めします。
2.2マクロポーラス樹脂吸着法
マクロポーラス吸着樹脂には、強力な選択性、大きな吸着容量、簡単な再生、迅速な吸着、簡単な脱着など、複数の利点があります。 近年、漢方薬の有効成分の分離に好まれています。 これは、フェネチルアルコール配糖体の分離に広く使用されています。ニクジュヨウ。 アプリケーション、および工業化されています。 の極性特性によるとフェニルエタノイドミートアッシュペーストでは、Ren Luetal。 D290、D3520、NKA、AB -8、D -100、NKA-II、S-8の7種類のマクロポーラス樹脂を吸着しました。 性能比較研究により、AB-8はより大きな吸着容量を持っていることがわかりましたフェニルエタノイド. Chen Xinpingetal。 [、7]分離に適した吸着剤を選択エキナコシドとベルバスコシド8種類の樹脂の吸着と分析性能を比較し、吸着速度、分離速度、吸着時間、酸性度制御、再現性などの観点から。工業生産の重要な基準となるために、さまざまな比較研究が行われています。
2.3有機溶媒の抽出および分離方法
Zhang Kaisi selected ethanol to crudely extract meat hernia and then extracted it with ethyl acetate and n-butanol to obtain higher concentrations of phenethyl alcohol glycosides. He also investigated the influence of various factors in the ethanol extraction process and found that The order of influence of each factor is: extraction time>crushing degree>ethanol dosage>エタノール濃度、および最適な抽出プロセス条件が得られます。
2.4凝集水抽出法
Wang Yingzietal。 [91使用エキナコシド、p-シトフルオロル、全糖、および乾燥抽出物の収量を指標として。 原料の大きさ、原料の数、ろ過、濃縮と同じ条件で、超音波抽出法（USE）、凝集水抽出（WFE）、アルコール抽出（AE）の3つの方法を比較します。そして勉強しました。 実験結果は、凝集水抽出法が他の２つの方法よりも優れており、それがネギペーストのフェネチルアルコール配糖体化合物であることを示している。 さらに優れた抽出および分離プロセスを提供します。
2.5その他の抽出方法
初期の頃、ピューレの肉に含まれるフェネエタノール配糖体は、シリカゲルまたはデキストランゲルカラムクロマトグラフィーによって分離および調製されることがよくありました。 ただし、これらの化合物は分子内にフェノール性ヒドロキシル基を含んでいるため、固体クロマトグラフィーカラムに容易に吸着されます。 したがって、カラムクロマトグラフィーによるこのような化合物の調製の収率は比較的低く、大量の有機溶媒が消費されます。1201O Lei Li 1211は、高速向流クロマトグラフィーを使用して抽出します。フェニルエタノイドA. floribundaから分離と識別を行い、分離と識別を簡単かつ迅速に行う方法を提供します。フェネチル配糖体.
Cistanche
3薬理効果
現在、国内外の多くの学者が、主に総フェネチルアルコール配糖体に焦点を当てて、肉ヘルニアにおけるフェネチルアルコール配糖体の薬理学的活性について多くの研究を行ってきました。エキナコシド、とベルバスコシド。 他の成分の薬理活性はめったに報告されません。 研究によると、フェニルエタノイドのCistanche記憶の改善、老化防止、免疫調節、抗神経細胞アポトーシス、心筋虚血保護、および性機能の改善においてさまざまな薬理学的活性を持っています。
3.1アンチエイジング効果
の総配糖体の強制経口投与CistancheD-ガラクトースによって誘発された亜急性老化マウスのスーパーオキシドジスムターゼ（SOD）の活性を大幅に増加させ、脳と肝臓の過酸化脂質含有量を大幅に減少させることができます。 抗酸化作用と老化防止作用は4つあります。
Kuang Rongetal。 H 202-損傷PCI2細胞モデルを使用して、H202によって損傷したPCI2細胞の生存、アポトーシス、壊死、および乳酸デヒドロゲナーゼ（LDH）漏出に対するエキナセアの保護効果を研究しました。 ミトコンドリア経路の観点からのそのメカニズムの研究は、の開発と利用のための重要な理論的基礎を提供しますエキナコシドアルツハイマー病（AD）などの神経変性疾患の予防と治療に。
3.2メモリを改善する
研究によると、このタイプの成分は、健忘症モデルマウスと正常マウスの両方で学習と記憶を改善する機能があるだけではありません。 Park Jinghuaetal。 （iv）研究によると、ムスカリン性グリコシドは、大脳皮質のアセチルコリンエステラーゼの増加と、オパインによって引き起こされる皮質および線条体M受容体の最大結合能力の低下に拮抗し、スコトロピンによって引き起こされる記憶障害を改善できることがわかっています。
Hu Yumingらは、水迷路実験、プラットフォームジャンプ法、および暗所回避法を使用して、正常なマウスの学習および記憶機能に対する根茎根茎の総グリコシドの効果を観察しました。 実験結果はすべて、コングロンの総配糖体が水迷路実験の終わりに到達するまでの時間を大幅に短縮でき、2分以内に終了するまでの動物の数が大幅に増加することを示しています。 プラットフォームジャンプのインキュベーション期間を大幅に延長でき、5分以内のエラー数が大幅に減少します。 Solanum lucidumの総配糖体は、正常なマウスの学習と記憶機能を改善し、健康な人々が記憶を改善するための新しいリソースとしての開発の基礎を提供できることを示しています。
3.3免疫調節
フェニルエタノイドマウスにおけるCistancheの投与は、60C 0- Y照射後の遅延型過敏症を増強し、胸腺指数を増加させ、Tリンパ球増殖応答を増加させ、インターロイキン2（IL -2）の活性を増加させることができます。 経口投与は、マウスの血液中のマクロファージの能力と免疫器官の重量を大幅に増加させる可能性があり、ナス科の総グリコシドが免疫調節を促進できることを示しています[27]。
3.4性機能を改善する
Cistancheは、腎臓と陽を活性化するための伝統的な漢方薬です。ベルバスコサイド、多糖類、およびベタインは、アンドロゲンのような効果を生み出すためのシスタンシュの主要な活性成分の一部です。
機能テストでは、Cistanche tubeulosaのエルゴットルシフェリン（つまり、ベルバスコシド）が、去勢ラットの陰茎の勃起潜伏期間を短縮し、去勢ラットの前皮腺や精巣腺などの付属器官の重量と指数を増加させることができることが示されました。ラットの性器の重量と付属の性器指数はアンドロゲンのような効果を示し、性機能を改善することができます（iv）。 国内の学者は、腎臓陽を養うためのCistancheの薬理学的効果を研究し、その結果は、2種類のcistanche（C.cistancheとCistanchecistanche）の水抽出物が、ハイドロコルチゾンによって引き起こされる腎臓陽欠乏症のマウスを明らかに耐寒性にすることができることを示しています時間の経過とともに、腎臓の陽に栄養を与える効果は顕著であり、腎臓と陽に栄養を与えることが証明されている成分には、多糖類とベタインが含まれることが示唆されています。
3.5心筋虚血保護
実験的研究は、冠状動脈が、Solanumsolaniの総配糖体の静脈内投与の5分後に結紮されたことを発見した。 非投与群と比較して、Solanumラノリンの総配糖体は、虚血性心電図を大幅に改善し、心筋梗塞の領域を減らすことができます。 心筋組織のクレアチンホスホキナーゼ（CPK）の活性を改善し、虚血性心筋を保護するための作用のネットワークを示します。 Wang Xiaowen D'S 36]および他の研究は、Rourongrongの総配糖体がin vitroでフリーラジカルを除去し、抗酸化効果を生み出し、したがって心臓保護効果をもたらすことを示しています。
3.6中枢神経系の保護
Pu Xiaopingの研究によると、Cistanche Tubulaのフェネチルアルコールグリコシドはカスパーゼ-3の活性を阻害し、中脳神経細胞に抗アポトーシス効果をもたらします。 の総配糖体の投与Cistanche限局性脳虚血のラットの小脳梗塞の範囲を大幅に縮小し、脳組織SODおよびグルタチオンペルオキシダーゼ（GSH-Px）の活性を向上させ、マロンジアルデヒド（MDA）を大幅に縮小することができます。 ）コンテンツ、神経保護効果があります
3.7その他
実験的研究は、ベルバスコシドがクロロホルムによって引き起こされる肝臓の損傷に対して重要な保護効果を持っていることを示しています。 さらに、国内の学者は次のように結論付けていますエキナコシド神経保護、肝臓損傷の予防、抗炎症、抗腫瘍、アンチエイジング、免疫調節、記憶力の改善など、さまざまな薬理効果があります。
4結論
Cistanche私の国では貴重な繁体字中国語の薬です。 これは、過去に腎臓陽を活性化するための処方で最も頻繁に使用されてきました。 また、貴重な野生資源でもあります。 私の国では二次保護種としてリストされており、「国際野生植物保護リスト」に含まれています。 現在、新疆ウイグル自治区、内モンゴル、および私の国の他の地域の広い地域にうまく植えられています。 その中で、主成分であるフェネチルアルコールトータルアルファルファは、老人性痴呆などの治療に使用されることが確認され、開発されています。
科学技術の継続的な発展と研究の深化に伴い、フェネチルアルコールグリコシドとその成分の新しい薬理学的活性が徐々に発見され、フェネチルアルコールグリコシドの伝統的な漢方薬の近代化研究と開発の基礎を築きます。 Roujingrong。 強固な基盤。
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